グレープフルーツダイエットは、２種類の方法があげられています。それは、朝食にグレープフルーツだけを食べる方法と、他のフルーツダイエットにグレープフルーツを加える方法です。
グレープフルーツは水分量が多く、１個を食べるだけでも胃が膨らんで空腹を感じにくくなります。ビタミン、ミネラル、食物繊維については他のフルーツと同様ですが、グレープフルーツには特有のダイエット成分が含まれています。
グレープフルーツは甘さと同時に少し苦味があるのですが、この苦味成分は抗酸化物質でもあるポリフェノールのナリンギンで、血液中の脂肪酸を分解するとともに、食欲を抑え、満腹中枢を刺激する作用があります。身の部分では皮の近くに含まれています。最も多く含まれるのは皮で、グレープフルーツの匂いを嗅ぐとリラックスして食欲が弱まるという理由の一つにもナリンギンがあげられています。
しかし、匂いを嗅ぐことによってダイエット効果があるのはヌートカインという香り成分で、交感神経の働きを活発にさせて、興奮作用のある生理活性物質のアドレナリンを多く分泌させ、脂肪細胞に蓄積されている中性脂肪の分解を促進します。そのことによって脂肪の代謝（燃焼）を促進させることができます。
また、香り成分のリモネンには、末梢の血管を拡張させて、血流を促進させる効果も認められています。リモネンはオレンジやレモンなどの柑橘類に含まれる成分で、甘酸っぱく爽やかな香りで、リラックス効果があります。
グレープフルーツは苦味が気になって砂糖やはちみつをかけて食べる人がいます。グレープフルーツ以外に朝食として何も食べない人には砂糖などは大切なブドウ糖の補給源になるわけですが、デザートとして食べるときにはエネルギー量の摂りすぎになるので、注意しなければならないということです。