日本で１９３０年にスイカから発見された遊離アミノ酸の一種で、スイカの原種であるカラハリ砂漠の野生スイカに多く含まれています。２００７年に食薬区分の変更によって化学物質で唯一、サプリメント素材として使用が許可されました。一酸化炭素を産生させることから、血管を拡張して血流を促進する作用があります。シトルリンはアミノ酸のアルギニンを全身に供給する働きがあり、アルギニンの成長ホルモン分泌促進、動脈硬化予防、免疫増強、筋肉増強、血流改善、疲労回復、冷え解消、むくみ解消などの作用を増強します。また、抗酸化作用があり、動脈硬化をはじめとした生活習慣病の予防などの働きがあります。食品では、スイカのほか、メロン、冬瓜、きゅうり、にがうり（ゴーヤ）などに含まれます。